2022年到期的农药化合物,新农药有效成分的难度逐渐加大


从专利的角度基本上可以将农药产品分为三类:专利产品、专利到期产品和非专利产品。随着开发新农药有效成分的难度逐渐加大,所需投入的时间和金钱也在不断攀升,近年来专利产品所占的市场份额在逐步萎缩,目前约占作物保护市场总额的30%左右。专利到期产品约占所有产品总额的32%;非专利产品目前占有的比率高,约为38%.随着早期的专利农药产品的保护期陆续到期,据悉,到2023年,全球将有166个农药专利到期。由此可见,专利到期农药品种具有极大的市场空间。


结合的国情来看,在新农药创制方面相较于发达国家比较薄弱,拥有自主知识产权的产品为数不多。此外,国内许多农药品种产能过剩严重,加上国外新颖的专利产品不断抢占国内市场,使得很多大宗产品市场较为低迷。因此,越来越多的国内企业将注意力转移到了专利即将到期的农药品种上。


1、唑啉草酯


由先正达开发,为苗后内吸性除草剂,2006年上市,在全球众多国家有登记和销售。2009年全球销售额2.02亿美元,2011年3.00亿美元,2022年4.00亿美元。化合物专利到期时间:2022-03-11.作用方式和作用谱:脂肪酸合成抑制剂,抑制乙酰辅酶A羧化酶活性。为选择性苗后内吸型茎叶处理剂,施药后1~3周出现中毒症状,分生组织迅速坏死。主要用于防除春小麦、冬小麦、硬质小麦、大麦以及其他粮谷田中的一年生禾本科杂草,如狐尾草、狗尾草、稗草等。


已登记原药产品:95%唑啉草酯原药(瑞士先正达作物保护有限公司)、95%唑啉草酯原药(利尔化学股份有限公司)、95%唑啉草酯原药(四川省乐山市福华通达农药科技有限公司)、97%唑啉草酯原药(江苏仁信作物保护技术有限公司)、96.2%唑啉草酯原药(美国默赛技术公司)。已登记制剂产品:5%唑啉草酯乳油、2.5%唑啉+2.5%炔草酯乳油。


2、呋喃磺草酮


2008年在日本上市。2022年,呋喃磺草酮的全球销售额为0.25亿美元。化合物专利到期时间:2022-09-09.


作用方式和作用谱:内吸性除草剂,由植物根部、茎基部及叶片吸收。属对羟基苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD)抑制剂。终抑制类胡萝卜素的合成。主要用于水稻田,苗前苗后防除一年生及多年生阔叶杂草和莎草,对磺酰脲类除草剂抗性杂草防效显著。


已登记原药产品:97%呋喃磺草酮原药(拜耳股份公司)。


已登记制剂产品:27%氟酮?呋喃酮悬浮剂(9%+18%;拜耳股份公司)。


3、环磺酮


拜耳公司开发的HPPD抑制类除草剂,2008年上市,2011年达到1.2亿美元,至2022年销售额达到2.1亿美元,全球销售市场包括美国、奥地利、比利时、巴西等24个国家。


化合物专利到期时间:2022-10-07.


作用方式和作用谱:属HPPD抑制剂,影响类胡萝卜素的生物合成,杂草出现褪绿、黄化,2周内死亡。苗后茎叶处理除草剂,可用于防除玉米田禾本科杂草和阔叶杂草,对紫草、苋、野甘草、荞麦、苜蓿、粟米等防效优良。


登记产品情况:暂无登记。


4、氟苯虫酰胺


1998年由日本农药株式会社发现,2001年与拜耳共同开发的双酰胺类杀虫剂。化合物专利到期时间:2022-11-29.


作用方式和作用谱:属新型邻苯二甲酰胺类杀虫剂,激活鱼尼丁受体细胞内钙释放通道,导致贮存钙离子的失控性释放。对幼虫有非常突出的防效,对成虫防效有限,没有杀卵作用。渗透植株体内后通过木质部略有传导,耐雨水冲刷。主要用于防治鳞翅目害虫,如甜菜夜蛾、稻纵卷叶螟等。


特别提醒:该产品已在我国水稻上禁用。


已登记原药产品:95%氟苯虫酰胺原药(拜耳股份公司)、96%氟苯虫酰胺原药(日本农药株式会社)。


已登记制剂产品:20%氟苯虫酰胺悬浮剂(日本农药株式会社)、20%氟苯虫酰胺水分散粒剂(日本农药株式会社)、10%氟苯虫酰胺悬浮剂(江苏龙灯化学有限公司)、80%氟苯+杀虫单可湿性粉剂(3.6%+76.4%;江苏龙灯化学有限公司)、12%甲维?氟酰胺微乳剂(4%+8%;中农立华(天津)农用化学品有限公司)、20%氟苯虫酰胺水分散粒剂(江苏龙灯化学有限公司)。


5、氟吡菌胺


2005年,拜耳在、英国、韩国等登记氟吡菌胺,2006年正式上市,2011年销售额上升至0.45亿美元,2012年销售额0.60亿美元,2007–2012年的销售额复合年增长率达64.4%.


化合物专利到期时间:2022-02-16.


作用方式和作用谱:引起类血影蛋白从细胞膜到细胞质中的再分配,通过再分配作用从而破坏子囊菌和卵菌细胞膜稳定性,使病菌死亡。保护性杀菌剂,可在木质部传导,抑制卵菌游动孢子释放或孢子囊萌发,且能抑制产孢和菌丝在植物组织中扩展。可防治各种葫芦科蔬菜霜霉病和疫病、茄科蔬菜晚疫病或疫病、叶菜类蔬菜霜霉病、各类蔬菜苗期疫病和猝倒病等。


已登记原药产品:97%氟吡菌胺原药(拜耳股份公司)、97%氟吡菌胺原药(德州绿霸精细化工有限公司)、97%氟吡菌胺原药(山东省淄博市周村穗丰农药化工有限公司)、97%氟吡菌胺原药(青岛润农化工有限公司)、97.5%氟吡菌胺原药(陕西汤普森生物科技有限公司)、98%氟吡菌胺原药(成都农化有限公司)。


已登记制剂产品:687.5克/升氟菌+霜霉威悬浮剂(拜耳股份公司)、687.5克/升氟菌+霜霉威悬浮剂(山东省淄博市周村穗丰农药化工有限公司)、687.5克/升氟菌+霜霉威悬浮剂(陕西美邦药业集团股份有限公司)、70%氟菌+霜霉威悬浮剂(7%+63%;济南绿霸农药有限公司)、60%氟菌+锰锌可湿性粉剂剂(10%+50%;济南绿霸农药有限公司)、71%乙铝+氟吡胺水分散粒剂(66.6%+4.4%;拜耳股份公司)。


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